湖北专升本药理学全面考查学生对本课程的基本概念和基本理论，以及一些常用药的药理作用、临床应用、不良反应。以理解和掌握的情况作为命题的指导思想。

影响药物在体内的分布的因素:药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的PKa和局部的pH、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。

在生理情况下细胞內液的PH为7.0，细胞外液为7.4。由于弱酸性药物在较碱性的细胞外液中解离增多，因而细胞外液浓度高于细胞内液,升高血液PH值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运，降低血液 PH则使弱酸性药物向细胞内转移，弱碱性药物则相反。

肝药酶：“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。此酶系是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450，即细胞色素 P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolate proteins)的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括:NADPHCYP450还原酶、细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。零级消除动力学:恒量消除，与剂量无关，半衰期不恒定，非线性动力学。一级动力学:恒比消除，与剂量有关，半衰期恒定，线性动力学。

一、M、N胆碱受体激动药:

乙酰胆碱(ACH)

作用:

1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用：激动 N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动 N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用:不易透过血脑屏障

另有:醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱

二、M胆碱受体激动药:

毛果芸香碱

作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。本品可激动瞳孔虹膜括约肌的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩，表现为瞳孔缩小，通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根芤尻变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，调节痉挛。

2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用:1、青光眼 2、虹膜炎

3、其他：用于颈部放射后的口腔干燥

不良反应及注意:过量可出现M 胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。滴眼时压迫内毗。

另有:毒蕈碱

欢迎关注【普本课堂专升本】公众号获取专升本最新资讯。